成份
Canagliflozin
中文名稱
可拿糖®膜衣錠 100 毫克
劑型和規格
Canaglu (Canagliflozin) 100 mg錠劑為淡?色/膜衣錠，有效成分/含量 (1錠中)含Canagliflozin hydrate102 mg (相當於 Canagliflozin 100 mg)。
適應症
血糖控制第二型糖尿病。
作用機轉
第二型鈉-葡萄糖轉運通道(SGLT2)係負責再 吸收由腎絲球過濾回體循環之葡萄糖的主要 轉運通道。 Canagliflozin係一種SGLT2抑制劑。藉由抑 制SGLT2，empagliflozin可減少腎臟對已過濾 之葡萄糖的再吸收作用，並降低腎臟對葡萄 糖再吸收的閥值，藉此增加尿糖排泄量。
藥物動力學
吸收：對健康成人單次經口投予 Canagliflozin 300 mg 時的絕對生體可用率(bioavailability)約為 65%。食物的影響：在空腹時或飯後 10 分鐘(飯後給藥)對健康成人單次經口投予 Canagliflozin 200 mg 時，Cmax與 AUC0-∞的幾何平均值比(飯後/ 空腹時)及其 90%信?區間為 0.843 [0.790、0.900]及 0.977 [0.945、1.011]。飯後投予 Canagliflozin 的 tmax中位數較空腹時延長約1小時。
分佈：Canagliflozin 的人類血漿蛋白結合率約為 98% (in vitro、超濾法)。
代謝：對健康成人單次經口投予Canagliflozin 192 mg時，投予 24 小時後的原型及代謝物佔血漿中總放射性的比率分別為 Canagliflozin (45.4 ~ 98.7%)、醛糖酸化反應(glucuronidation)代謝物 M5 (1.9 ~ 29.6%) 與 M7 (16.0~28.8%)及氧化代謝物 M9 (2.42 ~ 3.70%)。
排泄：對健康成人單次經口投予Canagliflozin 192 mg 時，投予 168 小時後，投予的放射性 32.5% 排泄至尿液、60.4%排泄至糞便。投予48小時後，證實尿液中沒有Canagliflozin，但有 M5 (13.3%)及 M7 (17.2%)。糞便中有 Canagliflozin(41.5%)、M7 (3.2%)及 M9 (7.0%)。
用法用量
成人每日一次，於早餐前或早餐後口服 Canagliflozin 100 mg。
腎功能不全者開始使用JARDIANCE前建議先評估腎功能，並於之後定期評估。 腎絲球過濾率估計值低於45 mL/min/1.73 2 m的病人，並不建議服用。在腎絲球過濾率估計值大於或等於2 45mL/min/1.73 m的病人中，無須調整劑量。 若腎絲球過濾率估計值低於45 mL/min/1.73 2 m ，應停用JARDIANCE。
不良反應
主要的不良反應為無症狀低血糖、低血糖、頻尿、 血中酮體增加、便秘等。 低血壓、酮酸中毒、急性腎臟損傷及腎功能不全、尿路敗血症與腎盂腎炎、併用胰島素與胰島素促泌劑時發生的低血糖、生殖器黴菌感染、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)上升。
禁忌症
- 對本藥品成分曾有過敏病史的病人。
- 重度酮病(ketosis)、糖尿病性昏迷或昏迷前期的病人[因必須輸注胰島素以迅速矯治高血糖，故不適合投予本藥品]。
- 重度感染、手術前後、有嚴重外傷的病人[建議以胰島素注射劑控制血糖，故不適合投予本藥品]。
- 急性腎損傷病人、ESRD 或透析病人。
懷孕用藥分類
孕婦或有懷孕可能性的婦女必須使用胰島素製劑等治療，不應使用本藥品。懷孕期間使用本藥品的安全性尚未確立。本藥品的動物實驗(大鼠)報告顯示，懷孕大鼠在等同於人類懷孕中期至後期期間暴露本藥品會導致初生動物的腎盂及腎小管擴張。此外，亦有動物實驗(大鼠)報告顯示本藥品會移行至胎兒。
授乳婦女
哺乳中婦女使用本藥品期間必須避免哺乳。動物實驗(大鼠)顯 示本藥品會移行至乳汁中。
使用上注意事項
謹慎投藥(對下述病人必須謹慎投藥)。
- 心臟衰竭(NYHA 心臟功能分類 IV)病人[尚無使用經驗以確立 其安全性]。
- 正接受其他糖尿病藥物(尤其是胰島素製劑、硫醯基尿素類藥物或速效型促胰島素分泌藥物)治療中的病人，合併使用可能引起低血糖。
- 下述列舉之病人或狀態可能引起低血糖：
- 腦下垂體或腎上腺功能不全。
- 營養不良、飢餓、飲食不規則、飲食攝取量不足或衰弱的狀態。
- 劇烈的肌肉運動。
- 酒精攝取過量者。
- 容易發生脫水之病人(如血糖控制極度不良的病人、高齡者、併用利尿劑的病人等)，因本藥品有利尿作用有可能引起脫水。
- 中度腎功能不全病人，Canagliflozin 會增加血清肌酸酐，降低eGFR，低血容量症的病人可能更容易出現這些變化。開始使用Canagliflozin 後，可能發生腎功能異常，故開始使用Canagliflozin之前，應先評估腎功能，而開始用藥後應定期監測腎功能。對於eGFR 低於60 mL/min/1.73 m2 的病人，建議調整劑量，同時增加腎功能監測頻率。病人的 eGFR 如果持續低於 45 mL/min/1.73 m2，不建議使用 Canagliflozin； Canagliflozin 禁止用於 eGFR 低於 30 mL/min/1.73 m2 的病人。治療期間應定期作腎功能檢查。必須小心觀察腎功能不全病人的病情變化。
- 泌尿道感染、生殖器感染之病人，可能造成症狀惡化。
參考資料
- Canaglu仿單
- Canagliflozin. Lexi-Drugs. Lexicomp Online [database online]. Hudson, OH: Lexicomp, Inc. http://online.lexi.com. Updated March 31, 2017. Accessed April 5, 2017.
- "FDA Drug Safety Communication: FDA confirms increased risk of leg and foot amputations with the diabetes medicine canagliflozin (Invokana, Invokamet, Invokamet XR)". FDA.gov. 2017-05-16. Retrieved 2017-05-16.
- Research, Center for Drug Evaluation and. "Drug Safety and Availability - FDA Drug Safety Communication: FDA warns that SGLT2 inhibitors for diabetes may result in a serious condition of too much acid in the blood".
- "SGLT2 Inhibitors: Drug Safety Communication - Labels to Include Warnings About Too Much Acid in the Blood and Serious Urinary Tract Infections". FDA. Food and Drug Administration. Retrieved 11 March 2016.
