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Triazolam與Ketoconazole

發佈日期:108-12-01

Triazolam與Ketoconazole

Ketoconazole類抗黴菌藥,對於人類Cytochrom-P450-3A4很強的抑制效果,若將Ketoconazole與其它由Cytochrome系代謝之藥品併用,(如Terfenadine,Midazolam和Cyclosporine)將會導致併用藥品之清除率下降,進而提升其血中濃度。

Triazolobenzodiazepine,亦即Triazolam,與Midazolam一樣,皆是由Cytochrome-P450-3A4系代謝。體外試驗證實Ketoconazole對Triazolam之代謝有顯著的抑制作用。一項針對健康受試者所做的隨機、雙盲,三維交叉形式的藥物動力學與藥效學之研究結果顯示:Triazolam與Ketoconazole在每一受試者身上皆有明顯的交互作用,併用Ketoconazole之後,Triazolam半衰期延長且清除率明顯下降,約為對照組的九分之一(285mL/min vs. 25mL/min);由藥效學觀點來看,併用兩藥後,受試者在進行心理學中屬於認知功能的數字符號帶換測驗(digit symbol substitution Test)上的表現會變差,且對於腦波中的beta波有增強效果。

由實驗結果觀之,併用Ketoconazole與Triazolam,的卻會顯著的影響Triazolam的清除率,因此在臨床應用上對此一交互作用宜有所認知。